OHJE
lääkkeen käytöstä
lääketieteelliseen käyttöön
Lue tämä seloste huolellisesti, ennen kuin aloitat lääkityksen käyttämisen.
• Säilytä ohjeet, saatat tarvita niitä uudelleen..
• Jos sinulla on kysyttävää, ota yhteys lääkäriisi.
• Tämä lääke on määrätty sinulle henkilökohtaisesti, eikä sitä tule antaa luovuttaa muille, koska se voi vahingoittaa heitä, vaikka sinulla olisi samat oireet kuin sinä..
Rekisterinumero
kauppanimi
Ryhmittelyn nimi
amoksisilliini + klavulaanihappo
Annosmuoto
Kalvopäällysteiset tabletit
Sävellys
Vaikuttavat aineet (ydin): Jokainen 250 mg + 125 mg tabletti sisältää 250 mg amoksisilliinia trihydraattina ja 125 mg klavulaanihappoa kaliumsuolan muodossa;
jokainen 500 mg + 125 mg tabletti sisältää 500 mg amoksisilliinia trihydraattina ja 125 mg klavulaanihappoa kaliumsuolan muodossa;
Jokainen 875 mg + 125 mg tabletti sisältää 875 mg amoksisilliinia trihydraattina ja 125 mg klavulaanihappoa kaliumsuolan muodossa.
Apuaineet (vastaavasti jokaisella annostuksella): kolloidinen piidioksidi 5,40 mg / 9,00 mg / 12,00 mg, krospovidoni 27,40 mg / 45,00 mg / 61,00 mg, kroskarmelloosinatrium 27,40 mg / 35,00 mg / 47,00, magnesiumstearaatti 12,00 mg / 20,00 mg / 17,22 mg, talkki 13,40 mg (annokselle 250 mg + 125 mg), mikrokiteinen selluloosa 650 mg / 1060 mg / ylöspäin 1435 mg;
kalvopäällysteinen tabletti 250 mg + 125 mg - hypromelloosi 14,378 mg, etyyliselluloosa 0,702 mg, polysorbaatti 80 - 0,780 mg, trietyylisitraatti 0,793 mg, titaanidioksidi 7,605 mg, talkki 1,742 mg;
500 mg + 125 mg: n tabletin kalvopäällyste - hypromelloosi 17,696 mg, etyyliselluloosa 0,864 mg, polysorbaatti 80 - 0,960 mg, trietyylisitraatti 0,976 mg, titaanidioksidi 9,360 mg, talkki 2,144 mg;
kalvopäällysteinen tabletti 875 mg + 125 mg - hypromelloosi 23,226 mg, etyyliselluloosa 1,134 mg, polysorbaatti 80 - 1,260 mg, trietyylisitraatti 1,280 mg, titaanidioksidi 12,286 mg, talkki 2,814 mg.
Kuvaus
Tabletit 250 mg + 125 mg: valkoiset tai melkein valkoiset, pitkänomaiset, kahdeksankulmaiset, kaksoiskuperät kalvopäällysteiset tabletit, joiden toisella puolella on 250/125 merkintä ja toisella puolella AMC..
Tabletit 500 mg + 125 mg: valkoiset tai melkein valkoiset, soikeat, kaksoiskuperät kalvopäällysteiset tabletit.
Tabletit 875 mg + 125 mg: valkoiset tai melkein valkoiset, pitkänomaiset, kaksoiskuperät kalvopäällysteiset tabletit, joiden lovi on merkintä "875/125" toisella puolella ja "AMC" toisella puolella.
Näkymä tauolla: kellertävä massa.
Farmakoterapeuttinen ryhmä
Antibiootti - puolisynteettinen penisilliini + beeta-laktamaasin estäjä
ATX-koodi: J01CR02.
Farmakologiset ominaisuudet
farmakodynamiikka
Toimintamekanismi
Amoksisilliini on puolisynteettinen penisilliini, joka on aktiivinen monia gram-positiivisia ja gram-negatiivisia mikro-organismeja vastaan. Amoksisilliini hajottaa peptidoglykaanin biosynteesiä, joka on bakteerisoluseinän rakenteellinen komponentti. Peptidoglykaanisynteesin häiriöt johtavat soluseinämän lujuuden häviämiseen, mikä johtaa mikrobisolujen hajoamiseen ja kuolemaan. Samanaikaisesti amoksisilliini on alttiina beeta-laktamaasien tuhoamiselle, ja siksi amoksisilliinin aktiivisuusspektri ei ulotu mikro-organismeihin, jotka tuottavat tätä entsyymiä..
Klavulaanihapolla, beeta-laktamaasin estäjällä, joka on rakenteellisesti samankaltainen penisilliinien kanssa, on kyky inaktivoida laaja valikoima beeta-laktamaaseja, joita löytyy penisilliinille ja kefalosporiinille vastustuskykyisissä mikro-organismeissa. Klavulaanihappo on riittävän tehokas plasmidia beeta-laktamaaseja vastaan, jotka yleensä aiheuttavat bakteeriresistenssiä, eikä se ole tehokas tyypin I kromosomaalisille beeta-laktamaaseille, joita klavulaanihappo ei estä..
Klavulaanihapon läsnäolo valmisteessa suojaa amoksisilliinia entsyymien - beeta-laktamaasien tuhoamiselta, mikä mahdollistaa amoksisilliinin antibakteerisen spektrin laajentamisen.
Seuraava on amoksisilliinin ja klavulaanihapon yhdistelmän aktiivisuus in vitro.
| Bakteerit, jotka ovat yleensä herkkiä amoksisilliinin ja klavulaanihapon yhdistelmälle |
| Grampositiiviset aerobit: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes ja muut beeta-hemolyyttiset streptokokit 1,2, Streptococcus agalactiae 1,2, Staphylococcus Staphyllinus suspensio (meticillus) koagulaasinegatiiviset stafylokokit (metisilliinille herkät). Gramnegatiiviset aerobit: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1, Helicobactеr pylori, Moraxella catarrhalis 1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Muut: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Grampositiiviset anaerobit: suvun Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros lajit, Peptostreptococcus suvun lajit. Gramnegatiiviset anaerobit: Вactеroides fragilis, suvun Bacteroides lajit, suvun Capnocytophaga lajit, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, suvun Fusobacterium lajit, suvun Porphyromonas lajit, suvun Prevotella lajit. |
| Bakteerit, joille vastustuskyky on todennäköistä amoksisilliinin ja klavulaanihapon yhdistelmään |
| Gramnegatiiviset aerobit: Escherichia coli 1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella-suvun lajit, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus-suvun lajit, Salmonella-suvun lajit, Shigella-suvun lajit. Gram-positiiviset aerobit: suvun Corynebacterium, Enterosoccus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2, Viridans-ryhmän streptokokit -lajit. |
| Luonnollisesti kestävät bakteerit amoksisilliinin ja klavulaanihapon yhdistelmään |
| Gramnegatiiviset aerobit: Acinetobacter-suvun lajit, Citrobacter freundii, Enterobacter-suvun lajit, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia-suvun lajit, Pseudomonas-suvun lajit, Serratiaica-suvut, Stenotrophonia.. Muut: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, suvun Chlamydia lajit, Coxiella burnetii, suvun Mycoplasma lajit. 1 näille bakteereille amoksisilliinin ja klavulaanihapon yhdistelmän kliininen teho on osoitettu kliinisissä tutkimuksissa. 2 tällaista bakteerikantaa eivät tuota beeta-laktamaasia. Herkkyys amoksisilliinimonoterapialle viittaa samanlaiseen herkkyyteen amoksisilliinin ja klavulaanihapon yhdistelmästä. |
farmakokinetiikkaa
Amoksisilliinin ja klavulaanihapon tärkeimmät farmakokineettiset parametrit ovat samanlaiset. Amoksisilliini ja klavulaanihappo liukenevat hyvin vesiliuoksiin, joiden pH-arvo on fysiologinen, ja Amoxiclav ®: n ottamisen jälkeen ne imeytyvät nopeasti ja täysin maha-suolikanavasta (GIT). Vaikuttavien aineiden amoksisilliinin ja klavulaanihapon imeytyminen on optimaalista, jos ne otetaan aterian alussa.
Amoksisilliinin ja klavulaanihapon biologinen hyötyosuus suun kautta antamisen jälkeen on noin 70%.
Alla on amoksisilliinin ja klavulaanihapon farmakokineettiset parametrit 875 mg / 125 mg ja 500 mg / 125 mg kahdesti päivässä, 250 mg / 125 mg kolme kertaa päivässä terveiden vapaaehtoisten nauttimisen jälkeen..
| Keskimääräiset (± SD) farmakokineettiset parametrit | |||||
| Leikkaus aineet Amoksisilliini / klavulaanihappo | Kerran annos (Mg) | Cmax (μg / ml) | tmax (tunnin) | AUC (0–24 h) (μg tunti / ml) | T1 / 2 (tunnin) |
| amoksisilliini | |||||
| 875 mg / 125 mg | 875 | 11,64 ± 2,78 | 1,50 (1,0 - 2,5) | 53,52 ± 12,31 | 1,19 ± 0,21 |
| 500 mg / 125 mg | 500 | 7,19 ± 2,26 | 1,50 (1,0 - 2,5) | 53,5 ± 8,87 | 1,15 ± 0,20 |
| 250 mg / 125 mg | 250 | 3,3 ± 1,12 | 1,5 (1,0 - 2,0) | 26,7 ± 4,56 | 1,36 ± 0,56 |
| Klavulaanihappo | |||||
| 875 mg / 125 mg | 125 | 2,18 ± 0,99 | 1,25 (1,0 - 2,0) | 10,16 ± 3,04 | 0,96 ± 0,12 |
| 500 mg / 125 mg | 125 | 2,40 ± 0,83 | 1,5 (1,0 - 2,0) | 15,72 ± 3,86 | 0,98 ± 0,12 |
| 250 mg / 125 mg | 125 | 1,5 ± 0,70 | 1,2 (1,0 - 2,0) | 12,6 ± 3,25 | 1,01 ± 0,11 |
Tmax on aika saavuttaa maksimipitoisuus veriplasmassa;
AUC - pitoisuus-aikakäyrän alapuolella oleva alue;
T1 / 2 - puoliintumisaika
jakelu
Molemmille komponenteille on ominaista hyvä jakautumistilavuus eri elimissä, kudoksissa ja kehon nesteissä (mukaan lukien keuhkoissa, vatsan elimissä; rasva-, luu- ja lihaskudoksissa; keuhkopussin, nivel- ja vatsakalvonesteissä; iholla, sapessa, virtsassa, märkivässä tyhjennys, ysköstä interstitiaalisessa nesteessä).
Plasmaproteiineihin sitoutuminen on kohtalaista: klavulaanihapon 25% ja amoksisilliinin 18%.
Jakautumistilavuus on noin 0,3 - 0,4 l / kg amoksisilliinille ja noin 0,2 l / kg klavulaanihapolle.
Amoksisilliini ja klavulaanihappo eivät läpäise veri-aivoestettä tulehduksettomissa aivokohdissa.
Amoksisilliini (kuten useimmat penisilliinit) erittyy rintamaitoon. Pieniä määriä klavulaanihappoa löytyy myös rintamaitoon. Amoksisilliini ja klavulaanihappo läpäisevät istukan.
aineenvaihdunta
Noin 10-25% alkuperäisestä amoksisilliiniannoksesta erittyy munuaisten kautta inaktiivisena penisilliinihappona. Clavulaniinihappo metaboloituu ihmiskehossa intensiivisesti muodostaen 2,5-dihydro-4- (2-hydroksietyyli) -5-okso-1H-pyrroli-3-karboksyylihappoa ja 1-amino-4-hydroksi-butaani-2-onia ja erittyy munuaisten kautta maha-suolikanavan kautta sekä uloshengitetyn ilman kanssa hiilidioksidin muodossa.
vetäytyminen
Amoksisilliini eliminoituu pääasiassa munuaisten kautta, kun taas klavulaanihappo eliminoituu sekä munuaisten että ylimääräisten mekanismien kautta. Kun yksi 250 mg / 125 mg tai 500 mg / 125 mg tabletti on annettu suun kautta kerran, munuaiset erittyvät noin 60–70% amoksisilliinista ja 40–65% klavulaanihaposta muuttumattomana ensimmäisen 6 tunnin aikana..
Amoksisilliini / klavulaanihapon keskimääräinen puoliintumisaika (T1 / 2) on noin tunti, keskimääräinen kokonaispuhdistuma on noin 25 l / h terveillä potilailla.
Suurin määrä klavulaanihappoa erittyy kahden ensimmäisen tunnin aikana nielemisestä.
Munuaisten vajaatoiminta
Amoksisilliini / klavulaanihapon kokonaispuhdistuma pienenee suhteessa munuaisten toiminnan heikkenemiseen. Puhdistuman väheneminen on voimakkaampaa amoksisilliinilla kuin klavulaanihapolla, koska suurin osa amoksisilliinista erittyy munuaisten kautta. Munuaisten vajaatoimintaan käytettävän lääkkeen annokset olisi valittava ottaen huomioon amoksisilliinin kertymisen epätoivottavuus pitäen samalla klavulaanihapon normaali taso.
Potilaat, joilla maksan toiminta on heikentynyt
Potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, lääkettä käytetään varoen, maksan toimintaa on tarpeen seurata jatkuvasti.
Molemmat komponentit poistetaan hemodialyysillä ja pienet määrät peritoneaalidialyysillä.
Käyttöaiheet
Tartunnat, jotka aiheuttavat herkkiä mikro-organismikantoja:
• ylempien hengitysteiden ja ENT-elinten tulehdukset (mukaan lukien akuutti ja krooninen sinuiitti, akuutti ja krooninen korvatulehdus, nielun paise, tonsilliitti, nielutulehdus);
• alahengitysteiden infektiot (mukaan lukien akuutti keuhkoputkentulehdus bakteerien superinfektiolla, krooninen keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume);
• virtsatieinfektiot;
• infektiot gynekologiassa;
• ihon ja pehmytkudosten infektiot sekä ihmisten ja eläinten puremien haavat;
• luu- ja sidekudosten infektiot;
• sappiteiden infektiot (sappi- ja tulehdus);
• odontogeeniset infektiot.
Vasta
• Yliherkkyys lääkeaineosille;
• aiemmin ollut yliherkkyys penisilliinille, kefalosporiinille ja muille beeta-laktaamiantibiooteille;
• kolestaattinen keltaisuus ja / tai muut maksan toimintahäiriöt, joita historiassa on aiheuttanut amoksisilliini / klavulaanihappo;
• tarttuva mononukleoosi ja lymfosyyttinen leukemia;
• alle 12-vuotiaita tai painoisia alle 40 kg lapsia.
Huolellisesti
Anamneesissa pseudomembranoottinen koliitti, maha-suolikanavan sairaudet, maksan vajaatoiminta, vaikea munuaisten vajaatoiminta, raskaus, imetys samanaikaisen käytön kanssa antikoagulanttien kanssa.
Levitys raskauden ja imetyksen aikana
Eläintutkimukset eivät ole paljastaneet tietoja lääkkeen käytön vaaroista raskauden aikana ja sen vaikutuksista sikiön alkionkehitykseen..
Yhdessä tutkimuksessa, joka koski naisia, joilla oli ennenaikaisia kalvojen repeämiä, havaittiin, että amoksisilliini / klavulaanihapon profylaktinen käyttö voi liittyä lisääntyneeseen riskiin munuaisten enterokoliitin nekrotisoitumisesta vastasyntyneillä..
Raskauden ja imetyksen aikana lääkettä käytetään vain, jos aiottu hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle ja lapselle..
Pienet määrät amoksisilliinia ja klavulaanihappoa erittyvät rintamaitoon.
Imetyshoidossa olevilla imeväisillä voi kehittyä suun limakalvojen herkistyminen, ripuli, kandidiaasi. Amoxiclav ® -lääkettä käytettäessä on välttämätöntä ratkaista imetyksen lopettaminen.
Antotapa ja annostus
Sisällä.
Annostusohjelma asetetaan yksilöllisesti potilaan iästä, kehon painosta, munuaistoiminnasta ja infektion vakavuudesta riippuen..
Amoxiclav ®: ta suositellaan otettavaksi aterian alussa, jotta se imeytyy optimaalisesti ja vähentää ruuansulatuksen mahdollisia sivuvaikutuksia..
Hoitojakso on 5-14 päivää. Hoitojakson kesto määrää hoitava lääkäri. Hoitoa ei saa jatkaa yli 14 vuorokautta ilman toista lääketieteellistä tarkastusta.
Aikuiset ja 12-vuotiaat tai vanhemmat lapset tai paino vähintään 40 kg:
Lievien tai kohtalaisten infektioiden hoitoon - 1 tabletti 250 mg + 125 mg 8 tunnin välein (3 kertaa päivässä).
Vakavien infektioiden ja hengitysteiden infektioiden hoitoon - 1 tabletti 500 mg + 125 mg 8 tunnin välein (3 kertaa päivässä) tai 1 tabletti 875 mg + 125 mg 12 tunnin välein (2 kertaa päivässä).
Koska amoksisilliinin ja klavulaanihapon yhdistelmätabletit, 250 mg + 125 mg ja 500 mg + 125 mg, sisältävät saman määrän klavulaanihappoa - 125 mg, 2 tablettia 250 mg + 125 mg eivät vastaa yhtä 500 mg: n + 125 mg: n tablettia..
Munuaisten vajaatoiminta
Annoksen säätäminen perustuu amoksisilliinin suurimpaan suositeltuun annokseen, ja se tehdään ottaen huomioon kreatiniinipuhdistuman (CC) arvot.
| QC | Annosteluohjelma lääkkeen Amoxiclav ® |
| > 30 ml / min | Annosta ei tarvitse muuttaa |
| 10 - 30 ml / min | 1 tabletti 500 mg + 125 mg 2 kertaa / päivä tai 1 tabletti 250 mg + 125 mg 2 kertaa / päivä (sairauden vakavuudesta riippuen). |
| 30 ml / min. Potilaat, joilla maksan toiminta on heikentynyt Amoxiclav ® -valmistetta tulee käyttää varoen. Maksan toimintaa on tarpeen seurata säännöllisesti. Ei vaadi iäkkäiden potilaiden annosohjelman korjaamista. Iäkkäillä potilailla, joilla munuaisten toiminta on heikentynyt, annosta tulee säätää kuten aikuisilla, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt.. SivuvaikutusMaailman terveysjärjestön (WHO) mukaan haittavaikutukset luokitellaan niiden kehitystaajuuden mukaan seuraavasti: hyvin usein (≥1 / 10), usein (≥1 / 100, maha-suolikanavasta) yliannosHuumeiden yliannostuksesta johtuvista kuolemista tai hengenvaarallisista sivuvaikutuksista ei ole ilmoitettu. Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa Antasidit, glukosamiini, laksatiivit, aminoglykosidit imevät hitaasti, askorbiinihappo lisää imeytymistä. Diureetit, allopurinoli, fenyylibutatsoni, ei-steroidiset anti-inflammatoriset lääkkeet (NSAID) ja muut lääkkeet, jotka estävät tubulaarista eritystä (probenesidi), lisäävät amoksisilliinipitoisuutta (klavulaanihappo erittyy pääasiassa glomerulosuodatuksella). Lääkkeen Amoxiclav ® ja probenesidi samanaikainen käyttö voi johtaa amoksisilliinin, mutta ei klavulaanihapon pitoisuuden nousuun ja pysyvyyteen veressä, siksi samanaikaista käyttöä probenesidin kanssa ei suositella. Lääkkeen Amoxiclav ® ja metotreksaatin samanaikainen käyttö lisää metotreksaatin toksisuutta. erityisohjeetEnnen hoidon aloittamista on tarpeen haastatella potilas selvittääkseen yliherkkyysreaktiot penisilliinille, kefalosporiinille tai muille beetalaktaamiantibiooteille. Potilailla, joilla on yliherkkyys penisilliineille, ristiallergiset reaktiot kefalosporiiniantibioottien kanssa ovat mahdollisia. Hoitojakson aikana on tarpeen seurata verenkiertoelinten, maksan ja munuaisten toimintaa. Potilailla, joilla munuaisten toiminta on heikentynyt vakavasti, annosta on muutettava riittävästi tai annosten välejä on lisättävä. Ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten riskin vähentämiseksi lääke tulee ottaa aterian yhteydessä.. Erityiset varotoimet käyttämättömän lääkkeen hävittämiselle. Käyttämättä jääneen Amoxiclav ® -tuotteen hävittämisessä ei tarvita erityisiä varotoimenpiteitä. Vaikutus ajokykyyn, mekanismeihin Hermostohaittojen kehittyessä (esimerkiksi huimaus, kouristukset) tulisi pidättäytyä ajamasta ja harjoittamasta muita aktiviteetteja, jotka vaativat lisääntynyttä huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta. JulkaisumuotoPääpakkaus: VarastointiolosuhteetKuivassa paikassa lämpötilassa, joka ei ylitä 25 ° C. Kestoaika2 vuotta. LomaolosuhteetAnnostellaan reseptillä ValmistajaRU: n haltija: Lek dd, Verovshkova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia; Lisää KeuhkopussintulehduksestaSuosittu LuokatKysta NenästäHajuaistin Menetys2022 © Copyrights www.mountainwoodshealth.com |